近日,浙江大學(xué)周民團隊設(shè)計了一種可高效負(fù)載ASX的微藻-納米復(fù)合口服遞送系統(tǒng),用于防護腸道及全身的放射性損傷(圖1),該項工作以O(shè)ral Microalgae-Nano Integrated System against Radiation-Induced Injury為題發(fā)表于ACS Nano。該工作以課題組前期的微藻遞送研究為基礎(chǔ),采用可食用的天然微藻—螺旋藻(Spirulina platensis, SP)作為復(fù)合遞送系統(tǒng)的微載體。由于SP表面具有負(fù)電性,因此可以吸附正電荷物質(zhì)。團隊利用了SP的這一天然特性,首先將ASX封裝于殼聚糖修飾的正電荷納米顆粒(ASXnano)中,再使其通過靜電吸附作用附著于SP表面,形成均勻致密的納米涂層,從而構(gòu)建了將微藻載體與納米載體相結(jié)合的復(fù)合遞送系統(tǒng)(SP@ASXnano),該合成方法步驟簡易、負(fù)載效率高,可有效保持SP與ASX的結(jié)構(gòu)與生物活性。
圖1?微藻-納米復(fù)合口服遞送系統(tǒng)的合成步驟與主要作用機制。PVA,聚乙烯醇;PLGA,聚乳酸-羥基乙酸;ASX,蝦青素;CS,殼聚糖;SP,螺旋藻;ROS,活性氧;SCFAs,短鏈脂肪酸
實驗顯示,所構(gòu)建的微藻-納米復(fù)合遞送系統(tǒng)具有“既互補又協(xié)同”的作用特性,SP與ASXnano之間既具有互為補充的藥物遞送能力,又具有多方面的協(xié)同治療作用。具體而言,SP微載體具有腸內(nèi)滯留時間長、分布面積大、易于降解等遞送特點,可在腸道內(nèi)持續(xù)、充分地釋放ASXnano;ASXnano納米載體則可以提高藥物水溶性,保護藥物活性,促進藥物經(jīng)腸道吸收進入血液循環(huán),從而有效增加腸道與全身的藥物濃度,顯著改善口服生物利用度。同時,SP和ASXnano在抗炎、保護造血功能、調(diào)節(jié)腸道菌群、增加糞便SCFAs等方面具有協(xié)同效應(yīng),可共同增強對放射性損傷的防護效果,發(fā)揮多方面的有益作用。
該工作利用天然微藻有效負(fù)載了難溶性藥物蝦青素,實現(xiàn)了該藥物在腸道與全身輻射防護中的口服應(yīng)用,開發(fā)了一種具有良好安全性、口服利用度與多重有益效果的口服輻射防護制劑。該研究也揭示了微藻-納米復(fù)合策略在口服遞送中的優(yōu)勢,拓展了螺旋藻作為難溶性藥物載體的適用性,為口服藥物遞送和輻射防護研究提供了有潛力的解決方案。